С Википедије, слободне енциклопедије
Тиоспирон (BMY-13,859 , тиаспирон , тиосперон ) је атипични антипсихотик из азапиронске класе.[1] шизофренију током касних 1980-тих и познато је да је ефективан еквивалент типичних антипсихотика и да не изазива екстрапирамидалне нуспојаве .[2] [3] [4] [5] Пероспирон , један други дериват азапирона са антипсихотичким својствима, је синтетисан и карактерисан неколико година касније.[6] потентнији и селективнији од тиоспирона те је пласиран на тржиште.[6]
Тиоспирон делује као парцијални агонист 5-HT1A рецептора , инверзни агонист 5-HT2A , 5-HT2C , и 5-HT7 рецептора , и антагонист D2 , D4 , и α1 -адренергичког рецептора .[7] [8] [9] [10] [11] [12]
^ Yevich JP; New JS; Smith DW; et al. (1986). „Synthesis and biological evaluation of 1-(1,2-benzisothiazol-3-yl)- and (1,2-benzisoxazol-3-yl)piperazine derivatives as potential antipsychotic agents”. Journal of Medicinal Chemistry . 29 (3): 359—69. PMID 2869146 . doi :10.1021/jm00153a010 . ^ Jain AK, Kelwala S, Moore N, Gershon S (1987). „A controlled clinical trial of tiaspirone in schizophrenia”. International Clinical Psychopharmacology . 2 (2): 129—33. PMID 2885367 . doi :10.1097/00004850-198704000-00006 . ^ Moore NC, Meyendorff E, Yeragani V, LeWitt PA, Gershon S (1987). „Tiaspirone in schizophrenia”. Journal of Clinical Psychopharmacology . 7 (2): 98—101. PMID 3294920 . ^ Borison RL, Sinha D, Haverstock S, McLarnon MC, Diamond BI (1989). „Efficacy and safety of tiospirone vs. haloperidol and thioridazine in a double-blind, placebo-controlled trial”. Psychopharmacology Bulletin . 25 (2): 190—3. PMID 2574893 . ^ Nasrallah, Henry A.; Shriqui, Christian L (1995). Contemporary issues in the treatment of schizophrenia ISBN 0-88048-681-3 . ^ а б Ishizumi K, Kojima A, Antoku F, Saji I, Yoshigi M (1995). „Succinimide derivatives. II. Synthesis and antipsychotic activity of N-[4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]-1,2-cis- cyclohexanedicarboximide (SM-9018) and related compounds”. Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 43 (12): 2139—51. PMID 8582016 . doi :10.1248/cpb.43.2139 . ^ Sumiyoshi T; Suzuki K; Sakamoto H; et al. (1995). „Atypicality of several antipsychotics on the basis of in vivo dopamine-D2 and serotonin-5HT2 receptor occupancy”. Neuropsychopharmacology . 12 (1): 57—64. PMID 7766287 . doi :10.1016/0893-133X(94)00064-7 . ^ Roth BL, Tandra S, Burgess LH, Sibley DR, Meltzer HY (1995). „D4 dopamine receptor binding affinity does not distinguish between typical and atypical antipsychotic drugs”. Psychopharmacology . 120 (3): 365—8. PMID 8524985 . doi :10.1007/BF02311185 . ^ Weiner DM; Burstein ES; Nash N; et al. (2001). „5-hydroxytryptamine2A receptor inverse agonists as antipsychotics”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 299 (1): 268—76. PMID 11561089 . ^ Herrick-Davis K, Grinde E, Teitler M (2000). „Inverse agonist activity of atypical antipsychotic drugs at human 5-hydroxytryptamine2C receptors”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 295 (1): 226—32. PMID 10991983 . ^ Rauly-Lestienne I, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Cussac D (2007). „Differential profile of typical, atypical and third generation antipsychotics at human 5-HT7a receptors coupled to adenylyl cyclase: detection of agonist and inverse agonist properties”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 376 (1–2): 93—105. PMID 17786406 . doi :10.1007/s00210-007-0182-6 . ISBN. ^ Newman-Tancredi A, Assié MB, Leduc N, Ormière AM, Danty N, Cosi C (2005). „Novel antipsychotics activate recombinant human and native rat serotonin 5-HT1A receptors: affinity, efficacy and potential implications for treatment of schizophrenia” . The International Journal of Neuropsychopharmacology / Official Scientific Journal of the Collegium Internationale Neuropsychopharmacologicum (CINP) . 8 (3): 341—56. PMID 15707540 . doi :10.1017/S1461145704005000 .
α1
Агонисти : 5-FNE 6-FNE Амидефрин Анисодамин Анисодин Циразолин Дипивефрин Допамин Ефедрин Епинефрин (Адреналин)Етилефрин Етилнорепинефрин Инданидин Левонордефрин Метараминол Метоксамин Метилдопа Мидодрин Нафазолин Норепинефрин (Норадреналин)Октопамин Оксиметазолин Фенилефрин Фенилпропаноламин Псеудоефедрин Синефрин Тетрахидрозолин Антагонисти : Абанохил Адимолол Ајмалицин Алфузосин Амосулалол Аротинолол Атипросин Беноксатиан Буфломедил Буназосин Карведилол CI-926 Коринантин Дапипразол DL-017 Доместицин Доксазосин Еугенодилол Фенспирид GYKI-12,743 GYKI-16,084 Индорамин Кетансерин L-765,314 Лабеталол Мефендиоксан Метазосин Монатепил Моксисилит (Тимоксамин)Нафтопидил Нантенин Нелдазосин Ницерголин Нигулдипин Пелансерин Фендиоксан Феноксибензамин Фентоламин Пипероксан Празосин Хиназосин Ритансерин RS-97,078 SGB-1,534 Силодосин SL-89.0591 Спиперон Талипексол Тамсулосин Теразосин Тибалосин Тиодазосин Типентосин Толазолин Тримазосин Упидосин Урапидил Золертин * Многи TCA , TeCA , антипсихотици , ерголини , и неки пиперазини као што су буспирон , тразодон , нефазодон , етоперидон , и мепипразол такође антагонизирају α1 -адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама. α2 β
Морфолини :
Фенбутразат •
Моразон •
Фендиметразин •
Фенметразин ;
Оксазолини :
4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) •
Аминорекс •
Кломинорекс •
Циклазодон •
Фенозолон •
Флуминорекс •
Пемолин •
Тозалинон ;
Фенетиламини (такође
амфетамини ,
катинони ,
фентермини , итд):
2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Метиламфетамин (4-MA) •
4-Метилметамфетамин (4-MMA) •
Алфетамин •
Амфеклорал •
Амфепенторекс •
Амфепрамон •
Амфетамин (
Декстроамфетамин •
Левоамфетамин ) •
Амфетаминил •
β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) •
Бензодиоксолилбутанамин (BDB) •
Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) •
Бензфетамин •
Буфедрон •
Бутилон •
Катин •
Катинон •
Клобензорекс •
Клортермин •
D-депренил •
Диметоксиамфетамин (DMA) •
Диметоксиметамфетамин (DMMA) •
Диметиламфетамин •
Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) •
Еткатинон (Етилпропион) •
Етиламфетамин •
Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) •
Етилон •
Фампрофазон •
Фенетилин •
Фенпропорекс •
Флефедрон •
Флудорекс •
Фурфенорекс •
Хорденин •
Лофофин (Хомомиристициламин) •
Мефенорекс •
Мефедрон •
Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин;
Декстрометамфетамин •
Левометамфетамин ) •
Меткатинон (Метилпропион) •
Метедрон •
Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) •
Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) •
Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) •
Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) •
Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) •
Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) •
Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) •
Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) •
Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) •
Метилон •
Ортетамин •
Пара-бромоамфетамин (PBA) •
Пара-хлороамфетамин (PCA) •
Парафлуороамфетамин (PFA) •
Парафлуорометамфетамин (PFMA) •
Парахидроксиамфетамин (PHA) •
Парајодоамфетамин (PIA) •
Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) •
Фенетиламин (PEA) •
Фоледрин •
Фенпрометамин •
Прениламин •
Пропиламфетамин •
Тифлорекс (Флутиорекс) •
Тирамин (TRA) •
Ксилопропамин •
Зилофурамин ;
Пиперазини :
2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) •
Бензилпиперазин (BZP) •
Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) •
Метилбензилпиперазин (MBZP) •
Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин);
Други :
2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) •
2-Аминоиндан (2-AI) •
2-Аминотетралин (2-AT) •
4-Бензилпиперидин (4-BP) •
5-IAI •
Клофенциклан •
Циклопентамин •
Ципенамин •
Ципроденат •
Фепросиднин •
Гилутенсин •
Хептаминол •
Хексациклонат •
Инданиламинопропан (IAP) •
Инданорекс •
Изометептен •
Метилхексанамин •
Нафтиламинопропан (NAP) •
Октодрин •
Фталимидопропиофенон •
Пропилхекседрин (
Левопропилхекседрин ) •
Туаминохептан (Туамин)
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење области медицине (здравља) .
Y
