С Википедије, слободне енциклопедије
Амоксапин (Амокисан , Асендин , Асендис , Дефанил , Демолокс , Моксадил ) је тетрациклични антидепресив из дибензоксазепинске фамилије, мада се он често класификује као секундарни амински трициклични антидепресив . Он је N-деметилисани метаболит Локсапина .
Амоксапин испољава мноштво фармаколошких ефеката. Он је умерен и јак инхибитор преузимања серотонина и норепинефрина , респективно,[ 2] и везује се за 5-HT2A ,[ 3] 5-HT2B ,[ 4] 5-HT2C ,[ 3] 5-HT3 ,[ 5] 5-HT6 ,[ 6] 5-ХТ7 ,[ 6] D2 ,[ 7] α1 -адренергички ,[ 7] D3 [ 8] , D4 ,[ 8] и Х1 рецептор [ 7] са променљивим али значајним афинитетом , на њијима делује као антагонист (или инверзни агонист у зависности од рецептора) на свим активним местима. Он има слаб и занемарљив афинитет за допамински транспортер и 5-HT1A ,[ 5] 5-HT1B ,[ 5] D1 ,[ 9] α2 -адренергички ,[ 7] Х4 ,[ 10] mACh ,[ 7] и ГАБАА рецептор ,[ 9] и нема афинитета за β-адренергичке рецепторе или за алостерна бензодиазепинска места на ГАБАА рецептору.[ 9]
^ а б Киннеy ЈЛ, Еванс РЛ (1982). „Евалуатион оф амоxапине”. Цлиницал Пхармацy . 1 (5): 417—24. ПМИД 6764165 .
^ Татсуми M, Гросхан К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1997). „Пхармацологицал профиле оф антидепрессантс анд релатед цомпоундс ат хуман моноамине транспортерс” . Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy . 340 (2–3): 249—58. ПМИД 9537821 . дои :10.1016/С0014-2999(97)01393-9 .
^ а б Пäлвимäки ЕП; Ротх БЛ; Мајасуо Х; et al. (1996). „Interactions of selective serotonin reuptake inhibitors with the serotonin 5-HT2c receptor” . Psychopharmacology . 126 (3): 234—40. PMID 8876023 . doi :10.1007/BF02246453 .
^ Glusa E, Pertz HH (2000). „Further evidence that 5-HT-induced relaxation of pig pulmonary artery is mediated by endothelial 5-HT2B receptors” . British Journal of Pharmacology . 130 (3): 692—8. PMC 1572101 . PMID 10821800 . doi :10.1038/sj.bjp.0703341 .
^ а б в Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M (1991). „[Preclinical pharmacology of amoxapine and amitriptyline. Implications of serotoninergic and opiodergic systems in their central effect in rats]”. L'Encéphale (на језику: French). 17 Spec No 3: 415—22. PMID 1666997 .
^ а б Roth BL; Craigo SC; Choudhary MS; et al. (1994). „Биндинг оф тyпицал анд атyпицал антипсyцхотиц агентс то 5-хyдроxyтрyптамине-6 анд 5-хyдроxyтрyптамине-7 рецепторс” . Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс . 268 (3): 1403—10. ПМИД 7908055 .
^ а б в г д Рицхелсон Е, Нелсон А (1984). „Антагонисм бy антидепрессантс оф неуротрансмиттер рецепторс оф нормал хуман браин ин витро” . Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс . 230 (1): 94—102. ПМИД 6086881 . Архивирано из оригинала 28. 08. 2021. г. Приступљено 19. 11. 2012 .
^ а б Бурстеин ЕС; Ма Ј; Wонг С; et al. (2005). „Интринсиц еффицацy оф антипсyцхотицс ат хуман Д2, Д3, анд Д4 допамине рецепторс: идентифицатион оф тхе цлозапине метаболите Н-десметхyлцлозапине ас а Д2/Д3 партиал агонист” . Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс . 315 (3): 1278—87. ПМИД 16135699 . дои :10.1124/јпет.105.092155 .
^ а б в Wеи ХБ, Ниу XY (1990). „[Цомпарисон оф тхе аффинитиес оф амоxапине анд лоxапине фор вариоус рецепторс ин рат браин анд тхе рецептор доwн-регулатион афтер цхрониц администратион]”. Yао Xуе Xуе Бао = Ацта Пхармацеутица Синица (на језику: Цхинесе). 25 (12): 881—5. ПМИД 1966571 .
^ Лим ХД, ван Ријн РМ, Линг П, Баккер РА, Тхурмонд РЛ, Леурс Р (2005). „Евалуатион оф хистамине Х1-, Х2-, анд Х3-рецептор лигандс ат тхе хуман хистамине Х4 рецептор: идентифицатион оф 4-метхyлхистамине ас тхе фирст потент анд селецтиве Х4 рецептор агонист” . Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс . 314 (3): 1310—21. ПМИД 15947036 . дои :10.1124/јпет.105.087965 . Архивирано из оригинала 13. 12. 2019. г. Приступљено 19. 11. 2012 .
Неселективни МАОА -Селективни МАОБ -Селективни
α1
Агонисти : 5-FNE
6-FNE
Амидефрин
Анисодамин
Анисодин
Циразолин
Дипивефрин
Допамин
Ефедрин
Епинефрин (Адреналин)
Етилефрин
Етилнорепинефрин
Инданидин
Левонордефрин
Метараминол
Метоксамин
Метилдопа
Мидодрин
Нафазолин
Норепинефрин (Норадреналин)
Октопамин
Оксиметазолин
Фенилефрин
Фенилпропаноламин
Псеудоефедрин
Синефрин
Тетрахидрозолин Антагонисти : Абанохил
Адимолол
Ајмалицин
Алфузосин
Амосулалол
Аротинолол
Атипросин
Беноксатиан
Буфломедил
Буназосин
Карведилол
CI-926
Коринантин
Дапипразол
DL-017
Доместицин
Доксазосин
Еугенодилол
Фенспирид
GYKI-12,743
GYKI-16,084
Индорамин
Кетансерин
L-765,314
Лабеталол
Мефендиоксан
Метазосин
Монатепил
Моксисилит (Тимоксамин)
Нафтопидил
Нантенин
Нелдазосин
Ницерголин
Нигулдипин
Пелансерин
Фендиоксан
Феноксибензамин
Фентоламин
Пипероксан
Празосин
Хиназосин
Ритансерин
RS-97,078
SGB-1,534
Силодосин
SL-89.0591
Спиперон
Талипексол
Тамсулосин
Теразосин
Тибалосин
Тиодазосин
Типентосин
Толазолин
Тримазосин
Упидосин
Урапидил
Золертин * Многи TCA , TeCA , антипсихотици , ерголини , и неки пиперазини као што су буспирон , тразодон , нефазодон , етоперидон , и мепипразол такође антагонизирају α1 -адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама.
α2 β
Морфолини :
Фенбутразат •
Моразон •
Фендиметразин •
Фенметразин ;
Оксазолини :
4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) •
Аминорекс •
Кломинорекс •
Циклазодон •
Фенозолон •
Флуминорекс •
Пемолин •
Тозалинон ;
Фенетиламини (такође
амфетамини ,
катинони ,
фентермини , итд):
2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Метиламфетамин (4-MA) •
4-Метилметамфетамин (4-MMA) •
Алфетамин •
Амфеклорал •
Амфепенторекс •
Амфепрамон •
Амфетамин (
Декстроамфетамин •
Левоамфетамин ) •
Амфетаминил •
β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) •
Бензодиоксолилбутанамин (BDB) •
Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) •
Бензфетамин •
Буфедрон •
Бутилон •
Катин •
Катинон •
Клобензорекс •
Клортермин •
D-депренил •
Диметоксиамфетамин (DMA) •
Диметоксиметамфетамин (DMMA) •
Диметиламфетамин •
Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) •
Еткатинон (Етилпропион) •
Етиламфетамин •
Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) •
Етилон •
Фампрофазон •
Фенетилин •
Фенпропорекс •
Флефедрон •
Флудорекс •
Фурфенорекс •
Хорденин •
Лофофин (Хомомиристициламин) •
Мефенорекс •
Мефедрон •
Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин;
Декстрометамфетамин •
Левометамфетамин ) •
Меткатинон (Метилпропион) •
Метедрон •
Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) •
Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) •
Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) •
Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) •
Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) •
Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) •
Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) •
Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) •
Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) •
Метилон •
Ортетамин •
Пара-бромоамфетамин (PBA) •
Пара-хлороамфетамин (PCA) •
Парафлуороамфетамин (PFA) •
Парафлуорометамфетамин (PFMA) •
Парахидроксиамфетамин (PHA) •
Парајодоамфетамин (PIA) •
Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) •
Фенетиламин (PEA) •
Фоледрин •
Фенпрометамин •
Прениламин •
Пропиламфетамин •
Тифлорекс (Флутиорекс) •
Тирамин (TRA) •
Ксилопропамин •
Зилофурамин ;
Пиперазини :
2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) •
Бензилпиперазин (BZP) •
Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) •
Метилбензилпиперазин (MBZP) •
Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин);
Други :
2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) •
2-Аминоиндан (2-AI) •
2-Аминотетралин (2-AT) •
4-Бензилпиперидин (4-BP) •
5-IAI •
Клофенциклан •
Циклопентамин •
Ципенамин •
Ципроденат •
Фепросиднин •
Гилутенсин •
Хептаминол •
Хексациклонат •
Инданиламинопропан (IAP) •
Инданорекс •
Изометептен •
Метилхексанамин •
Нафтиламинопропан (NAP) •
Октодрин •
Фталимидопропиофенон •
Пропилхекседрин (
Левопропилхекседрин ) •
Туаминохептан (Туамин)
Рецептор
Х1 Агонисти :
2-Пиридилетиламин •
Бетахистин •
Хистамин •
HTMT •
UR-AK49 Антагонисти :
1. генерација :
4-Метилдифенхидрамин •
Алимемазин •
Антазолин •
Азатадин •
Бамипин •
Бензатропин/Бензтропин •
Бепотастин •
Бромазин •
Бромфенирамин •
Буклизин •
Каптодиам •
Карбиноксамин •
Хлорциклизин •
Хлоропирамин •
Хлоротен •
Хлорфенамин •
Хлорфеноксамин •
Цинаризин •
Клемастин •
Клобензепам •
Клоцинизин •
Циклизин •
Ципрохептадин •
Дацемазин •
Дептропин •
Дексбромфенирамин •
Дексхлорфенирамин •
Дименхидринат •
Диметинден •
Дифенхидрамин •
Дифенилпиралин •
Доксиламин •
Ембрамин •
Етодроксизин •
Етибензатропин/Етилбензтропин •
Етимемазин •
Флунаризин •
Хистапиродин •
Хомохлорциклизин •
Хидроксиетилпрометазин •
Хидроксизин •
Изопрометазин •
Изотипендил •
Меклозин •
Мепирамин/Пириламин •
Мехитазин •
Метафурилен •
Метапирилен •
Метдилазин •
Моксастин •
Ниапразин •
Орфенадрин •
Оксатомид •
Оксомемазин •
Фениндамин •
Фенирамин •
Фенилтолоксамин •
Пиметиксен •
Пипероксан •
Пипоксизин •
Прометазин •
Пропиомазин •
Пиробутамин •
Таластин •
Теналидин •
Тенилдиамин •
Тиазинамијум •
Тонзиламин •
Толпропамин •
Трипеленамин •
Трипролидин
2. генерација : Акривастин • Алинастин • Астемизол • Азеластин • Бамирастин • Бармастин • Бепиастин • Бепотастин • Биластин • Кабастинен • Каребастин • Кетиризин • Клемастин • Клемизол • Клобензтропин • Дорастин • Ебастин • Емедастин • Епинастин • Флезеластин • Кетотифен • Латрепирдин • Левокабастин • Линетастин • Лоратадин • Мапинастин • Мебхидролин • Мизоластин • Моксастин • Ноберастин • Октастин • Олопатадин • Перастин • Пиклопастин • Рокастин • Рупатадин • Сетастин • Таластин • Темеластин • Терфенадин • Зепастин
3. генерација : Деслоратадин • Фексофенадин • Цетиризин • Левоцетиризин
Негруписани : Беларизин • Ефлетиризин • Елбанизин • Флотренизин • Медриламин • Напактадин • Пибаксизин • Тагоризин • Трелнаризин • Тренизин • Вапитадин
Разни :
Трициклични антидепресиви (
амитриптилин , •
доксепин , •
тримипрамин , итд) •
Тетрациклични антидепресиви (
мијансерин , •
миртазапин , итд) •
Типични антипсихотици (
хлорпромазин , •
тиоридазин , итд) •
Атипични антипсихотици (
клозапин , •
оланзапин , •
хетиапин , итд)
Х2 Х3 Х4
Транспортер
Ензим
Други
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља) .