Амоксапин

С Википедије, слободне енциклопедије
Амоксапин
IUPAC име
2-хлоро-11-(пиперазин-1-ил)дибензо[b,f][1,4]оксазепин
Клинички подаци
Продајно имеАсендин
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa682202
Категорија трудноће
  • УС: C (Могући ризик)
Начин применеОралнот
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост?
Везивање протеина90%[1]
МетаболизамХепатички (цитохром П450)
Полувреме елиминације8-10 сата (30 сата за главне метаболите)[1]
ИзлучивањеРенал
Идентификатори
CAS број14028-44-5 ДаY
ATC кодN06AA17 (WHO)
PubChemCID 2170
IUPHAR/BPS201
DrugBankDB00543 ДаY
ChemSpider2085 ДаY
UNIIR63VQ857OT ДаY
KEGGD00228 ДаY
ChEBICHEBI:2675 ДаY
ChEMBLCHEMBL1113 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC17H16ClN3O
Моларна маса313,781 g/mol
  • Clc2ccc1Oc4c(/N=C(\c1c2)N3CCNCC3)cccc4
  • InChI=1S/C17H16ClN3O/c18-12-5-6-15-13(11-12)17(21-9-7-19-8-10-21)20-14-3-1-2-4-16(14)22-15/h1-6,11,19H,7-10H2 ДаY
  • Key:QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-N ДаY

Амоксапин (Амокисан, Асендин, Асендис, Дефанил, Демолокс, Моксадил) је тетрациклични антидепресив из дибензоксазепинске фамилије, мада се он често класификује као секундарни амински трициклични антидепресив. Он је N-деметилисани метаболит Локсапина.

Фармакологија[уреди | уреди извор]

Амоксапин испољава мноштво фармаколошких ефеката. Он је умерен и јак инхибитор преузимања серотонина и норепинефрина, респективно,[2] и везује се за 5-HT2A,[3] 5-HT2B,[4] 5-HT2C,[3] 5-HT3,[5] 5-HT6,[6] 5-ХТ7,[6] D2,[7] α1-адренергички,[7] D3[8], D4,[8] и Х1 рецептор[7] са променљивим али значајним афинитетом, на њијима делује као антагонист (или инверзни агонист у зависности од рецептора) на свим активним местима. Он има слаб и занемарљив афинитет за допамински транспортер и 5-HT1A,[5] 5-HT1B,[5] D1,[9] α2-адренергички,[7] Х4,[10] mACh,[7] и ГАБАА рецептор,[9] и нема афинитета за β-адренергичке рецепторе или за алостерна бензодиазепинска места на ГАБАА рецептору.[9]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ а б Киннеy ЈЛ, Еванс РЛ (1982). „Евалуатион оф амоxапине”. Цлиницал Пхармацy. 1 (5): 417—24. ПМИД 6764165. 
  2. ^ Татсуми M, Гросхан К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1997). „Пхармацологицал профиле оф антидепрессантс анд релатед цомпоундс ат хуман моноамине транспортерс”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 340 (2–3): 249—58. ПМИД 9537821. дои:10.1016/С0014-2999(97)01393-9. 
  3. ^ а б Пäлвимäки ЕП; Ротх БЛ; Мајасуо Х; et al. (1996). „Interactions of selective serotonin reuptake inhibitors with the serotonin 5-HT2c receptor”. Psychopharmacology. 126 (3): 234—40. PMID 8876023. doi:10.1007/BF02246453. 
  4. ^ Glusa E, Pertz HH (2000). „Further evidence that 5-HT-induced relaxation of pig pulmonary artery is mediated by endothelial 5-HT2B receptors”. British Journal of Pharmacology. 130 (3): 692—8. PMC 1572101Слободан приступ. PMID 10821800. doi:10.1038/sj.bjp.0703341. 
  5. ^ а б в Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M (1991). „[Preclinical pharmacology of amoxapine and amitriptyline. Implications of serotoninergic and opiodergic systems in their central effect in rats]”. L'Encéphale (на језику: French). 17 Spec No 3: 415—22. PMID 1666997. 
  6. ^ а б Roth BL; Craigo SC; Choudhary MS; et al. (1994). „Биндинг оф тyпицал анд атyпицал антипсyцхотиц агентс то 5-хyдроxyтрyптамине-6 анд 5-хyдроxyтрyптамине-7 рецепторс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 268 (3): 1403—10. ПМИД 7908055. 
  7. ^ а б в г д Рицхелсон Е, Нелсон А (1984). „Антагонисм бy антидепрессантс оф неуротрансмиттер рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 230 (1): 94—102. ПМИД 6086881. Архивирано из оригинала 28. 08. 2021. г. Приступљено 19. 11. 2012. 
  8. ^ а б Бурстеин ЕС; Ма Ј; Wонг С; et al. (2005). „Интринсиц еффицацy оф антипсyцхотицс ат хуман Д2, Д3, анд Д4 допамине рецепторс: идентифицатион оф тхе цлозапине метаболите Н-десметхyлцлозапине ас а Д2/Д3 партиал агонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 315 (3): 1278—87. ПМИД 16135699. дои:10.1124/јпет.105.092155. 
  9. ^ а б в Wеи ХБ, Ниу XY (1990). „[Цомпарисон оф тхе аффинитиес оф амоxапине анд лоxапине фор вариоус рецепторс ин рат браин анд тхе рецептор доwн-регулатион афтер цхрониц администратион]”. Yао Xуе Xуе Бао = Ацта Пхармацеутица Синица (на језику: Цхинесе). 25 (12): 881—5. ПМИД 1966571. 
  10. ^ Лим ХД, ван Ријн РМ, Линг П, Баккер РА, Тхурмонд РЛ, Леурс Р (2005). „Евалуатион оф хистамине Х1-, Х2-, анд Х3-рецептор лигандс ат тхе хуман хистамине Х4 рецептор: идентифицатион оф 4-метхyлхистамине ас тхе фирст потент анд селецтиве Х4 рецептор агонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 314 (3): 1310—21. ПМИД 15947036. дои:10.1124/јпет.105.087965. Архивирано из оригинала 13. 12. 2019. г. Приступљено 19. 11. 2012. 

Види још[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).