С Википедије, слободне енциклопедије
Тетрациклични антидепресиви (ТеЦА) су класа лекова која се првенствено користи као антидепресиви. Они су уведени у употребу током 1970-тих. Њихово име је проистекло из њихове хемијске структуре која садржи четири прстена и која је блиско сродна са трицикличним антидепресивима (ТЦА) који садрже три прстена.
Афинитети (Kd (nM)) селекције ТеЦА лекова су упоређени на неколико типова места везивања:[1][2][3][4][5][6][7][8]
Једињење |
СЕРТ |
НЕТ |
ДАТ |
5-HT1A |
5-HT2A |
α1 |
α2 |
D2 |
Х1 |
mACh
|
Амоксапин |
58 |
16.0 |
4,310 |
220 |
0.6 |
50 |
2,600 |
160 |
25 |
1,000
|
Локсапин |
2,400 |
380 |
9,000 |
2,900 |
1.7 |
28 |
2,400 |
70 |
4.9 |
450
|
Мапротилин |
5,800 |
11.1 |
1,000 |
12,000 |
120 |
90 |
9,400 |
350 |
2.0 |
570
|
Миансерин |
4,000 |
101 |
9,400 |
190 |
4.3 |
74 |
4.3 |
2,197 |
1.7 |
820
|
Миртазапин |
>100,000 |
1,640 |
>100,000 |
? |
69 |
608 |
19 |
>5,454 |
1.6 |
794
|
Оксапротилин |
3,900 |
4.9 |
4,340 |
67,000 |
2,400 |
620 |
42,000 |
? |
21 |
2,900
|
Изабрани лиганди делују као антагонисти (или инверзни агонисти у зависности од активног места) на наведеним рецепторима и као инхибитори транспортера.
- ^ Татсуми M, Гросхан К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1997). „Пхармацологицал профиле оф антидепрессантс анд релатед цомпоундс ат хуман моноамине транспортерс”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 340 (2–3): 249—58. ПМИД 9537821. дои:10.1016/С0014-2999(97)01393-9.
- ^ Wандер ТЈ, Нелсон А, Оказаки Х, Рицхелсон Е (1986). „Антагонисм бy антидепрессантс оф серотонин С1 анд С2 рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 132 (2–3): 115—21. ПМИД 3816971. дои:10.1016/0014-2999(86)90596-0.
- ^ Рицхелсон Е, Нелсон А (1984). „Антагонисм бy антидепрессантс оф неуротрансмиттер рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 230 (1): 94—102. ПМИД 6086881. Архивирано из оригинала 28. 08. 2021. г. Приступљено 21. 09. 2012.
- ^ Татсуми M, Јансен К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1999). „Пхармацологицал профиле оф неуролептицс ат хуман моноамине транспортерс”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 368 (2–3): 277—83. ПМИД 10193665. дои:10.1016/С0014-2999(99)00005-9.
- ^ Wандер ТЈ, Нелсон А, Оказаки Х, Рицхелсон Е (1987). „Антагонисм бy неуролептицс оф серотонин 5-ХТ1А анд 5-ХТ2 рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 143 (2): 279—82. ПМИД 2891550. дои:10.1016/0014-2999(87)90544-9.
- ^ Рицхелсон Е, Нелсон А (1984). „Антагонисм бy неуролептицс оф неуротрансмиттер рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 103 (3–4): 197—204. ПМИД 6149136. дои:10.1016/0014-2999(84)90478-3.
- ^ Фернáндез Ј; Алонсо ЈМ; Андрéс ЈИ; et al. (2005). „Дисцоверy оф неw тетрацyцлиц тетрахyдрофуран деривативес ас потентиал броад-спецтрум псyцхотропиц агентс”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 48 (6): 1709—12. ПМИД 15771415. дои:10.1021/јм049632ц.
- ^ де Боер ТХ, Маура Г, Раитери M, де Вос ЦЈ, Wиеринга Ј, Пиндер РМ (1988). „Неуроцхемицал анд аутономиц пхармацологицал профилес оф тхе 6-аза-аналогуе оф миансерин, Орг 3770 анд итс енантиомерс”. Неуропхармацологy. 27 (4): 399—408. ПМИД 3419539. дои:10.1016/0028-3908(88)90149-9.
|
---|
|
|
|
|
---|
Неселективни | |
---|
МАОА-Селективни | |
---|
МАОБ-Селективни | |
---|
|
|
|
|
---|
|
---|
α1 |
- Agonisti: 5-FNE
- 6-FNE
- Амидефрин
- Анисодамин
- Анисодин
- Циразолин
- Дипивефрин
- Допамин
- Ефедрин
- Епинефрин (Адреналин)
- Етилефрин
- Етилнорепинефрин
- Инданидин
- Левонордефрин
- Метараминол
- Метоксамин
- Метилдопа
- Мидодрин
- Нафазолин
- Норепинефрин (Норадреналин)
- Октопамин
- Оксиметазолин
- Фенилефрин
- Фенилпропаноламин
- Псеудоефедрин
- Синефрин
- Тетрахидрозолин
Антагонисти: Абанохил
- Адимолол
- Ајмалицин
- Алфузосин
- Амосулалол
- Аротинолол
- Атипросин
- Беноксатиан
- Буфломедил
- Буназосин
- Карведилол
- CI-926
- Коринантин
- Дапипразол
- DL-017
- Доместицин
- Доксазосин
- Еугенодилол
- Фенспирид
- GYKI-12,743
- GYKI-16,084
- Индорамин
- Кетансерин
- L-765,314
- Лабеталол
- Мефендиоксан
- Метазосин
- Монатепил
- Моксисилит (Тимоксамин)
- Нафтопидил
- Нантенин
- Нелдазосин
- Ницерголин
- Нигулдипин
- Пелансерин
- Фендиоксан
- Феноксибензамин
- Фентоламин
- Пипероксан
- Празосин
- Хиназосин
- Ритансерин
- RS-97,078
- SGB-1,534
- Силодосин
- SL-89.0591
- Спиперон
- Талипексол
- Тамсулосин
- Теразосин
- Тибалосин
- Тиодазосин
- Типентосин
- Толазолин
- Тримазосин
- Упидосин
- Урапидил
- Золертин
* Многи TCA, TeCA, антипсихотици, ерголини, и неки пиперазини као што су буспирон, тразодон, нефазодон, етоперидон, и мепипразол такође антагонизирају α1-адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама.
|
---|
α2 | |
---|
β | |
---|
|
|
|
|
|
|
|
---|
|
---|
mAChR |
Агонисти:
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Ацеклидин
Ацетилхолин
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Алвамелин
AQRA-741
Ареколин
Бетанехол
Бутирилхолин
Карбахол
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Цевимелин
cis-Диоксолан
Етоксисебацилхолин
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Метахолин
Миламелин
Мускарин
NGX-267
Оквимелин
Оксотреморин
PD-151,832
Пилокарпин
RS86
Сабкомелин
SDZ 210-086
Себацилхолин
Суберилхолин
Талсаклидин
Тазомелин
Тиопилокарпин
Ведаклидин
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ксаномелин
YM-796
Антагонисти: 3-Хинуклидинил Бензилат
4-DAMP
Аклидинијум бромид
Анисодамин
Анисодин
Атропин
Атропин метонитрат
Бенактизин
Бензатропин (Бензтропин)
Бензидамин
BIBN 99
Бипериден
Борнаприн
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Циклобензаприн
Циклопентолат
Дарифенацин
DAU-5884
Диметинден
Дексетимид
DIBD
Дицикломин (Дицикловерин)
Дитран
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Етанаутин
Етибензатропин (Етулбензтропин)
Флавоксат
Химбацин
HL-031,120
Ипратропијум бромид
J-104,129
Хиосциамин
Мамба Токсин 3
Мамба Токсин 7
Мазатикол
Мебеверин
Метоктрамин
Метиксен
N-етил-3-пиперидил бензилат
N-метил-3-пиперидил бензилат
Орфенадрин
Отензепад
Оскибутинин
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Фенглутаримид
Фенилтолоксамин
Пирензепин
Пирохептин
Проциклидин
Профенамин
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Скополамин (Хиосцин)
Солифенацин
Телензепин
Тиотропијум бромид
Толтеродин
Трихексифенидил
Трипитамин
Тропатепин
Тропикамид
WIN-2299
Ксаномелин
Замифенацин; Други: Прва генерација антихистамина (Бромфенирамин
Хлорфенамин
Ципрохептадин
Дименхидринат
Дифенхидрамин
Доксиламин
Мепирамин/пириламин
Фениндамин
Фенирамин
Трипеленамин
Трипролидин, итд.)
Трициклични антидепресанти (Амитриптилин
Доксепин
Тримипрамин, итд.)
Тетрациклични антидепресанти (Амоксапин
Мапротилин, итд.)
Типични антипсихотици (Хлорпромазин
Тиоридазин, итд.)
Атипични антипсихотици (Клозапин
Оланзапин
Кветиапин, итд.)
|
---|
nAChR |
- Агонисти: 5-HIAA
- A-84,543
- A-366,833
- A-582,941
- A-867,744
- ABT-202
- ABT-418
- ABT-560
- ABT-894
- Ацетилхолин
- Алтиниклин
- Анабасин
- Анатоксина
- AR-R17779
- Бутирилхолин
- Карбахол
- Котинин
- Цитизин
- Декаметонијум
- Десформилфлустрабромин
- Дианиклин
- Диметилфенилпиперазинијум
- Епибатидин
- Епибоксидин
- Етанол
- Етоксисебацилхолин
- EVP-4473
- EVP-6124
- Галантамин
- GTS-21
- Испрониклин
- Лобелин
- MEM-63,908 (RG-3487)
- Никотин
- NS-1738
- PHA-543,613
- PHA-709,829
- PNU-120,596
- PNU-282,987
- Позаниклин
- Риваниклин
- Сазетидин А
- Себацилхолин
- SIB-1508Y
- SIB-1553A
- SSR-180,711
- Суберилхолин
- TC-1698
- TC-1734
- TC-1827
- TC-2216
- TC-5214
- TC-5619
- TC-6683
- Тебаниклин
- Трописетрон
- UB-165
- Варениклин
- WAY-317,538
- XY-4083
- Антагонисти: 18-Метоксикоронаридин
- α-Бунгаротоксин
- α-Конотоксин
- Алкуронијум
- Амантадин
- Анатруксонијум
- Атракуријум
- Бупропион (Амфебутамон)
- Хандонијум
- Хлоризондамин
- Цисатракуријум
- Коклаурин
- Коронаридин
- Дакуронијум
- Декаметонијум
- Декстрометорфан
- Декстропропоксифен
- Декстрорфан
- Диадонијум
- DHβE
- Диметилтубокурарин (Метокурин)
- Дипирандијум
- Дизоцилпин (MK-801)
- Doksakurijum
- Duador
- Esketamin
- Fazadinijum
- Galamin
- Heksafluronijum
- Heksametonijum (Benzoheksonijum)
- Ibogain
- Izofluran
- Ketamin
- Kinurenska kiselina
- Laudeksijum (Laudolizin)
- Levacetilmetadol
- Malouetin
- Mekamilamin
- Memantin
- Metadon
- Metorfan (Racemetorfan)
- Metilikakonitin
- Metokurin
- Mivakurijum
- Morfanol (Racemorfanol)
- Nerameksan
- Azot-monoksid
- Pankuronijum
- Pempidin
- Pentamin
- Pentolinijum
- Fenciklidin
- Pipekuronijum
- Radafaksin
- Rapakuronijum
- Rokuronijum
- Surugatoksin
- Suksametonijum (Sukcinilholin)
- Tiokolhikozid
- Toksiferin
- Trimetafan
- Tropeinijum
- Tubokurarin
- Vekuronijum
- Ksenon
|
---|
|
|
|
|
|
|
---|
Рецептор | Х1 | Агонисти: 2-Пиридилетиламин • Бетахистин • Хистамин • HTMT • UR-AK49Антагонисти: 1. генерација: 4-Метилдифенхидрамин • Алимемазин • Антазолин • Азатадин • Бамипин • Бензатропин/Бензтропин • Бепотастин • Бромазин • Бромфенирамин • Буклизин • Каптодиам • Карбиноксамин • Хлорциклизин • Хлоропирамин • Хлоротен • Хлорфенамин • Хлорфеноксамин • Цинаризин • Клемастин • Клобензепам • Клоцинизин • Циклизин • Ципрохептадин • Дацемазин • Дептропин • Дексбромфенирамин • Дексхлорфенирамин • Дименхидринат • Диметинден • Дифенхидрамин • Дифенилпиралин • Доксиламин • Ембрамин • Етодроксизин • Етибензатропин/Етилбензтропин • Етимемазин • Флунаризин • Хистапиродин • Хомохлорциклизин • Хидроксиетилпрометазин • Хидроксизин • Изопрометазин • Изотипендил • Меклозин • Мепирамин/Пириламин • Мехитазин • Метафурилен • Метапирилен • Метдилазин • Моксастин • Ниапразин • Орфенадрин • Оксатомид • Оксомемазин • Фениндамин • Фенирамин • Фенилтолоксамин • Пиметиксен • Пипероксан • Пипоксизин • Прометазин • Пропиомазин • Пиробутамин • Таластин • Теналидин • Тенилдиамин • Тиазинамијум • Тонзиламин • Толпропамин • Трипеленамин • Трипролидин
2. генерација: Акривастин • Алинастин • Астемизол • Азеластин • Бамирастин • Бармастин • Бепиастин • Бепотастин • Биластин • Кабастинен • Каребастин • Кетиризин • Клемастин • Клемизол • Клобензтропин • Дорастин • Ебастин • Емедастин • Епинастин • Флезеластин • Кетотифен • Латрепирдин • Левокабастин • Линетастин • Лоратадин • Мапинастин • Мебхидролин • Мизоластин • Моксастин • Ноберастин • Октастин • Олопатадин • Перастин • Пиклопастин • Рокастин • Рупатадин • Сетастин • Таластин • Темеластин • Терфенадин • Зепастин
3. генерација: Деслоратадин • Фексофенадин • Цетиризин • Левоцетиризин
Негруписани: Беларизин • Ефлетиризин • Елбанизин • Флотренизин • Медриламин • Напактадин • Пибаксизин • Тагоризин • Трелнаризин • Тренизин • Вапитадин
Разни: Трициклични антидепресиви ( амитриптилин, • доксепин, • тримипрамин, итд) • Тетрациклични антидепресиви ( мијансерин, • миртазапин, итд) • Типични антипсихотици ( хлорпромазин, • тиоридазин, итд) • Атипични антипсихотици ( клозапин, • оланзапин, • хетиапин, итд) |
---|
Х2 | |
---|
Х3 | |
---|
Х4 | |
---|
|
---|
Транспортер | |
---|
Ензим | |
---|
Други | |
---|
|
---|
|
---|
5-HT1A | Агонисти: Азапирони: Алнеспирон • Биноспирон • Буспирон • Енилоспирон • Ептапирон • Гепирон • Ипсапирон • Пероспирон • Ревоспирон • Тандоспирон • Тиоспирон • Умеспирон • Залоспирон; Антидепресиви: Етоперидон • Нефазодон • Тразодон; Антипсихотици: Арипипразол • Асенапин • Клозапин • Кветиапин • Зипрасидон; Ерголини: Дихидроерготамин • Ерготамин • Лисурид • Метисергид • ЛСД; Триптамини: 5-CT • 5-MeO-DMT • 5-MT • Буфотенин • DMT • Индоренат • Псилоцин • Псилоцибин; Други: 8-OH-DPAT • Адатансерин • Бефирадол • BMY-14802 • Канабидиол • Димемебфе • Ебалзотан • Елтопразин • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • F-15,063 • F-15,599 • Флесиноксан • Флибансерин • Лесопитрон • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • Осемозотан • Оксафлозан • Пардопрунокс • Пиклозотан • Рауволсцин • Репинотан • Роксиндол • RU-24,969 • S-14,671 • S-15,535 • Саризотан • SSR-181,507 • Сунепитрон • U-92,016-A • Урапидил • Вилазодон • Ксалипроден • ЈохимбинАнтагонисти: Антипсихотици: Илоперидон • Рисперидон • Сертиндол; Бета блокатори: Алпренолол • Цианопиндолол • Јодоцианопиндолол • Окспренолол • Пиндобинд • Пиндолол • Пропранолол • Тертатолол; Други: BMY-7,378 • CSP-2503 • Дотаризин • Флопропион • GR-46611 • Исамолтан • Лекозотан • Метитепин/Метиотепин • MPPF • NAN-190 • PRX-00023 • Робалзотан • S-15535 • SB-649,915 • Спиперон • Спирамид • Спироксатрин • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • Ксиламидин |
---|
5-HT1B | |
---|
5-HT1D | |
---|
5-HT1E | |
---|
5-HT1F | |
---|
|
|
|
---|
5-HT2A | |
---|
5-HT2B | |
---|
5-HT2C | Агонисти: Фенетиламини: 2C-B • 2C-E • 2C-I • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Мескалин; Пиперазини: Арипипразол • mCPP • TFMPP; Триптамини: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Буфотенин • DET • DiPT • DMT • DPT • Псилоцин • Псилоцибин; Други: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Димемебфе • Лоркасерин• Медифоксамин • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Оксафлозан • PNU-22394 • Ro60-0175 • Ro60-0213 • Вабицасерин • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348Антагонисти: Атипични антипсихотици: Клозапин • Илоперидон • Мелперон • Оланзапин • Палиперидон • Пимозид • Хетиапин • Рисперидон • Сертиндол • Зипрасидон • Зотепин; Типични антипсихотици: Хлорпромазин • Локсапин • Пипамперон; Антидепресиви: Агомелатин • Амитриптилин • Амоксапин • Аптазапин • Етоперидон • Флуоксетин • Миансерин • Миртазапин • Нефазодон • Нортриптилин • Тразодон; Други: Адатансерин • Цинансерин • Ципрохептадин • Дерамциклан • Дотаризин • Елтопразин • Есмиртазапин • FR-260,010 • Кетансерин • Кетотифен • Латрепирдин • Lu AA24530 • Метитепин/Метиотепин • Метисергид • Пизотифен • Ритансерин • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Ксиламидин |
---|
|
|
|
|
|
|
|